La mesterolona simplemente es un andrógeno/testosterona el cual se usa para el aumento de las ( hormonas masculinas), lo usan los hombres  cuando su producción hormonal es muy baja. Los hombres con problemas de infertilidad  toman este medicamento ya que presentan  hipogonadismo que no es mas que un mal funcionamiento de los testículos, también la mesterolona la usan los deportistas para reducir la aromatización de anabolizantes mas potentes y evitar problemas derivados del mismo como la ginecomastia y la retención del liquido.
Es utilizado como un medicamento esteroideo en el ámbito “deportivo”, casi siempre para reducir la aromatización de anabolizantes más tes y evitar los problemas derivados de ésta como podría ser la retención de líquidos y la ginecomastia. 
 
Ahora bien, es debido a su compatibilidad para unirse con proteínas plasmáticas como la SHBG, la mesterolona puede trabajar para potenciar la actividad de otros esteroides reemplazando un porcentaje mayor a un estado libre o desvinculado, la mesterolona se usa principalmente para aumentar los niveles de andrógenos, es recomendable  cuando este a dieta o preparándose para una competencia, también se usa como anti-estrógeno debido a su habilidad de actuar como antagonista de la enzima aromatasa.